歌礼选定其首款口服GLP-1R/GIPR/GCGR三靶点激动剂多肽ASC37进行临床开发

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歌礼选定其首款口服GLP-1R/GIPR/GCGR三靶点激动剂多肽ASC37进行临床开发

2025-12-01 13:59 来源：旅游都市网阅读次数：2665

- 在非人灵长类动物的头对头研究中，通过利用歌礼口服多肽递送增强技术（POTENT），ASC37口服片的平均绝对口服生物利用度达4.2%，分别约为采用口服SNAC制剂技术的司美格鲁肽、替尔泊肽和retatrutide的9倍，30倍和60倍。

- 在非人灵长类动物的头对头研究中，ASC37口服片药物暴露量（以药时曲线下面积（AUC）计）约为retatrutide药物暴露量的57倍。

- ASC37口服片在非人灵长类动物研究中的平均表观半衰期约为56小时，支持每日一次或更低频率口服给药。

- 体外实验显示，在对GLP-1R、GIPR和GCGR的激动活性方面，ASC37比retatrutide分别强约5倍、4倍和4倍。

- 预计将于2026年第二季度向美国食品药品监督管理局（FDA）递交ASC37口服片的新药临床试验申请（IND）。

- 本公司将于中国标准时间2025年12月1日上午10:00举行电话交流会（普通话）。

香港2025年11月30日 /美通社/ -- 歌礼制药有限公司（香港联交所代码：1672，简称"歌礼"）宣布已选定其首款口服GLP-1R/GIPR/GCGR[1]三靶点激动剂多肽ASC37口服片作为临床开发候选药物。歌礼预计将于2026年第二季度向美国食品药品监督管理局（FDA）递交ASC37口服片治疗肥胖症的新药临床试验申请（IND）。

ASC37口服片是本公司首款利用其专有的口服多肽递送增强技术（Peptide Oral Transport ENhancement Technology，POTENT）研发而成的肠促胰素（incretin）候选药物。

ASC37是一款利用歌礼基于结构的AI辅助药物发现（Artificial Intelligence-Assisted Structure-Based Drug Discovery，AISBDD）技术自主发现并优化的GLP-1R、GIPR和GCGR三靶点激动剂多肽。体外实验显示，在对GLP-1R、GIPR和GCGR的激动活性方面，ASC37比retatrutide分别强约5倍、4倍和4倍。

在非人灵长类动物的头对头研究中，通过利用歌礼POTENT技术，ASC37口服片的平均绝对口服生物利用度[2]达4.2%，分别约为采用口服SNAC[3]制剂技术的司美格鲁肽、替尔泊肽和retatrutide的9倍，30倍和60倍。此外，在非人灵长类动物的头对头研究中，口服给药后，ASC37口服片（POTENT制剂）药物暴露量（以药时曲线下面积（AUC）计）约为retatrutide（口服SNAC制剂）药物暴露量的57倍。

ASC37口服片在非人灵长类动物研究中的平均表观半衰期约为56小时，支持每日一次或更低频率口服给药。

"选定ASC37，一款前景广阔的口服GLP-1R/GIPR/GCGR三靶点激动剂多肽，进行临床开发再次印证了我们强大的研发能力，也彰显了我们致力于解决肥胖症治疗领域未满足需求的坚定决心。"歌礼创始人、董事会主席兼首席执行官吴劲梓博士表示，"利用我们专有的技术平台，如AISBDD和POTENT，歌礼已成功建立了具有高度竞争力、差异化和多样化的管线组合，有望有效解决肥胖症和其它代谢性疾病患者的多种治疗需求。"

[1] GLP-1R：胰高血糖素样肽-1受体，GIPR：葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体，GCGR：胰高血糖素受体

[2] 绝对口服生物利用度：指与静脉给药相比，相同药物在以口服方式给药后进入全身循环（血液）的剂量百分比

[3] SNAC：N-8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸钠

电话交流会

歌礼将于中国标准时间2025年12月1日上午10:00举行电话交流会（普通话）。可通过腾讯会议/VooV会议号：495-266-842，或如下的链接参与直播：

中国内地：https://meeting.tencent.com/dm/10ve6whW8Rbl；或

国际：https://voovmeeting.com/dm/10ve6whW8Rbl。

责任编辑：小美